胃癌口服化疗药

化疗对于胃癌的治疗有着很好的治疗结果，化疗的种类很多，近年来口服化疗方法成为了胃癌患者的福星，绝大多数胃癌患者都希望能够选择口服药物来替代静脉化疗，而随着新型口服化疗药物希罗达(卡培他滨)在临床上应用，静脉化疗已不再是选择。口服化疗能和静脉化疗一样有效。
　　一、国家批准胃癌化疗有了新药品
　　近日，希罗达(化学名：卡培他滨)获得国家食品药品监督管理局批准用於胃癌治疗。该药此前曾获得批准，用於结直肠癌及转移性乳腺癌的治疗。希罗达作为新一代肿瘤内激活的口服化疗药物，已成为晚期胃癌一线治疗的新选择。
　　在我国，胃癌的发病的可能居於消化道恶性肿瘤的第一位，死亡人数占全身性恶性肿瘤的第三位。遗憾的是，大部分患者就诊时已进入中晚期。据专家介绍，胃癌如发展到晚期，手术效果往往并不理想。此时，化疗等综合方案是很有效的治疗手段。
　　专家指出，在传统化疗药物中，5-氟尿嘧啶(以下简称5-FU)应用很广泛。胃癌患者以往多通过静脉给药，每次输液需要十几个小时，每周的输液时间达长达40多个小时。与此同时，30％以上的病例还会出现并发症，如静脉内膜炎或血栓性静脉炎等。近年来问世的口服化疗药避免了静脉给药的弊端。希罗达可以口服，不仅能够帮助患者获得有效的治疗，还能减少治疗的不便，增加安全性。
　　希罗达是一种靶向性的口服化疗药物，当药物到达肿瘤细胞后，会在局部高浓度TP?的作用下，转化成5-FU，杀伤肿瘤细胞。而正常细胞由於TP?的活性很低，只有极少的药物会转化为5-FU，因此不会受到太大的毒害。通过这种作用，卡培他滨能够分清"敌我"，实现精准打击，和传统化疗相比，毒性和副作用都明显下降。
　　二、胃癌新型口服化疗药S-1的临床效果理想
　　赛诺菲-安万特及其日本合作方Taiho公司称，其胃癌新型口服治疗药S-1比单纯的手术治疗更能降低胃癌患者死亡风险。
一项1059名日本受试者参加的临床试验结果显示，采用S-1治疗的受试者中80．5％的人总体存活时间可达到3年，而单纯接受手术治疗的患者中只有70．1％的人获得这样的效果。此外，72．2％用S-1治疗的患者三年内病情未复发，而接受单纯手术治疗的患者中仅有60．1％的人获得这样的效果。实验过程中只有不到6％的患者出现恶心、腹泻、食欲减退和血液反应等。
　　S-1含有tegafur(5-氟尿嘧啶前体药物)、gimeracil(可抑制二氢嘧啶脱氢酶的活性)和oteracil(可患者肠胃不良反应)三种成分，该药已在日本上市，用于治疗胃癌、直肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌和胰腺癌。
　　自上世纪60年代以来，5-氟尿嘧啶(5-Fu)一直是治疗胃肠道恶性肿瘤的基础用药，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的规范方案中均包含5-Fu或其衍生物。
　　S-1是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟(FT)和以下两类调节剂：吉美嘧啶(CDHP)及奥替拉西(Oxo)。其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的治疗结果。Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5-Fu毒性的作用。S-1与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。
　　在日本，S-1于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明，S-1是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80％以上的病例使用S-1，治疗有效情况(CR+PR)可达44．6％。
　　S-1替吉奥简要说明：
　　成分：呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾(OXO植物生长抑制素)，替加氟
　　作用机理：TS-1其中的替加氟通过抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，从而干扰DNA的合成。而其中的吉莫斯特通过抑制胃肠道的氟尿嘧啶降解酶，达到延长药物的作用时间。TS-1其中的氧嗪酸钾是胃黏膜保护剂。
　　适应症：胃癌，头颈肿瘤
　　用法用量：
　　A：体表面积〈1．25平方米的患者，每次用40MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。
　　B：体表面积在1．25平方米和1．5平方米之间的患者，每次用50MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。
　　C：体表面积〉1．5平方米的患者，每次用60MG，每天两次。早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复
　　D：如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常，胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依次调高到50MG，60MG，75MG。
　　E：不能与其他氟尿嘧啶类药物和抗真菌类药物联用。
　　不良反应：
　　1、骨髓抑制。
　　2、肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高
　　3、严重腹泻的发生的可能0．4％
　　4、严重肠炎的发生的可能0．2％
　　5、间质性肺炎的发生的可能0．4％
　　6、严重口腔溃疡和出血的发生的可能0．2％
　　7、可能发生急性肾衰。
　　8、可能发生皮肤毒性。
　　9、可能发生嗅觉缺失症。