从广义上说，迄今为止记载的许多中草药均有预防性治癌的作用。如上呼吸道感染能转为气管炎、支气管炎、肺炎、肺癌。治风寒感冒的麻黄、桂枝，治风热感冒的银花、连翘都能预防性治疗肺癌。同样，清热化痰的胆星、天竺黄、蒲公英、鱼腥草亦能预防性治疗肺癌。狭义上看，中医中药主要是通过扶正培本、清热解毒、行气活血等传统治则来抗癌防癌的。这样讲，中医比较能接受，西医可能不易接受。因此我们从另一角度——被现代药理证实有治癌抗癌作用的中草药来着手了解。当然，利用现代技术揭示中草药的作用机制也是中药现代化、科学化、国际化的必然需要，也是抗癌中草药开发领域的重要课题。
    中草药抗肿瘤的作用机制不外乎从抗突变作用、直接的细胞毒作用、调节机体免疫功能、抑制肿瘤细胞增殖和诱导其分化、诱导肿瘤细胞凋亡、逆转肿瘤细胞多药耐药性、抑制肿瘤血管形成，对肿瘤细胞膜的、对癌基因和抑癌基因表达的影响等方面。也就需要从抗肿瘤的中草药中分离得到相关的活性成分来起作用。目前世界上能从高等植物中筛选出的抗癌活性成分有67万种。动物、海洋生物中也有存在着大量的抗癌活性成分。已从28余科属，3000种以上的中草药中筛选出200种以上的抗癌活性成分。研究人员已从实践中证实从天然动、植物中进行筛选要比合成药物中筛选命中比例要高得多。这方面还需要科研工作者做大量、长期的艰巨工作。
    从传统中医角度来看，对抗癌有效的中草药主要有：
    （1）扶正培本方面的主要有灵芝、紫河车、黄芪、党参、女贞子、仙灵脾、锁阳、菟丝子、附子、补骨脂、当归、首乌、百合、冬虫夏草、人参、白术、生地、葛根、银耳等。
    （2）清热解毒方面的主要有一枝黄花、七叶一枝花、半支莲、半边莲、白花蛇舌草、野菊花、山豆根、苦参、芙蓉叶、败酱草、土茯苓、白毛藤、猫爪草、天南星等。
    （3）活血方面主要有莪术、鸡血藤、王不留行、三七、桃仁、红花、玉金等。其他方面运用较多的还有全蝎、蜈蚣、斑蝥、天龙、水蛭、龟版、鳖甲、穿山甲片等。当然, 随着研究的深入, 全蝎、蜈蚣、斑蝥、天龙等有毒性的中药的抗癌意义正受到质疑, 新近人们更倾向于以无毒或零毒的中药来防范和治疗癌症。
    现代化是中医发展的必然趋势，中医现代化发展将不断探索、不断提高、不断创新。西医要现代化，中医亦要现代化，现代化要为西医服务，现代化亦要为中医服务。只有这样，才能形成良性循环，才能不断提高中医水平。目前我国科学家已从中药苦参、薏苡仁、莪术、鸦胆子等中提炼出来一些有效成份，特别是从中药紫芝中提炼出三萜酸, 从人参中提炼出人参皂甙, 从苦参中提炼出苦参碱等，其临床及预防效果较好，是现代化技术应用的结晶。

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