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ERBITUX (Cetuximab)临床使用指针
http://www.wd999.com 2006-1-19 14:25:47
中国癌症信息库---艾比特思临床使用指针 一般资料 ERBITUX (Cetuximab)是人和嵌合体鼠的单克隆抗体的重组体，它能与人体细胞外表皮生长因子受体特意性结合。ERBITUX由小鼠股静脉内抗表皮生长因子的抗体与人体重链和轻链恒定区的免疫球蛋白G1组成，平均分子量152kDa。ERBITUX由哺乳动物（鼠骨髓瘤）作细胞培养产生。ERBITUX为无色透明无菌液体，PH 值为7.0－7.4，有时可见小量白色无定形Cetuximab颗粒。每次注射50ml一小瓶，内含成分：100mg Cetuximab浓度为2mg/mL的ERBITUX溶液和浓度为8.48mg/mL的氯化钠溶液，浓度为1.88mg/mL的七水二元磷酸钠溶液，浓度为0.42mg/mL的单水磷酸钠和水，不含防腐剂，美国制造。 　 药物发挥方式 　 ERBITUX可特异性的与正常和肿瘤细胞的表皮生长因子受体（EGRF,HER1,c-ErbB-1）相结合，竞争性抑制表皮生长因子受体与其他配体如转化生长因子α的结合。ERBITUX与生长因子受体的结合阻断磷酸化作用和与受体相关联激酶的活性，抑制细胞生长，诱导细胞凋亡，并减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。表皮生长因子受体是跨膜糖蛋白属于Ⅰ型受体酪氨酸激酶，Ⅰ型受体酪氨酸激酶包括表皮生长因子（HER1）,HER2,HER3和HER4. 表皮生长因子受体不断由许多正常上皮组织如皮肤和毛囊上皮组织所表达出来。在结肠癌和直肠癌患者体内可检测到过度表达的表皮生长因子受体。动物体内体外试验表明ERBITUX可抑制肿瘤细胞的存活和生长从而抑制表皮生长因子受体的过度表达。在异体生长缺乏表皮生长因子受体表达人类肿瘤患者中并未发现ERBITUX的抗肿瘤作用。动物试验表明在依立替康或依立替康与5-氟尿嘧啶合用的基础上加用ERBITUX比单纯用其化疗抗肿瘤的效果好。 　 给药方法 不要将ERBITUX作静脉注射或制成丸剂 ERBITUX与低蛋白结合0.22微米成行过滤器联用。 将ERBITUX制成小瓶50ml内含100mg Cetuximab浓度为2mg/mL的ERBITUX磷酸缓冲盐溶液。溶液应无色透明并含有小量白色无定形Cetuximab颗粒。禁止震动和稀释。 ERBITUX可由输液泵或注射器泵输入体内。 ERBITUX与依立替康联合应用和单独应用的推荐剂量为：首次负荷剂量（第一次注射剂量）为400mg/m2，120分钟静注（最大注射速率为5ml/min）。每周维持剂量（其他时注射剂量）为250mg/m2，超过60分钟静注（最大注射速率为5ml/min）。建议术前用药H1受体拮抗剂（如50mg苯海拉明静注）。在ERBITUX输液过程中应准备必要的药物治疗可能发生的严重的输液反应。 　 可能产生的副作用、处理方式 副作用； 除了特殊指出，以下数据均来自接受ERBITUX治疗的633名转移性结肠直肠癌患者。其中与依立替康联合应用354例，单独使用279例。接受ERBITUX与依立替康联合治疗的患者平均服用12剂（88/354（25％）治疗超过6个月），接受ERBITUX单独治疗的患者平均服用7剂（26/279（9％）治疗超过6个月）。总体的平均年龄为59岁，60％为男性，91％为高加索人。接受ERBITUX与依立替康联合治疗注射次数从1到84次不等，接受ERBITUX单独治疗注射次数从1到63次不等。最严重的副反应有输液反应（3％）（见盒上注意事项、注意、剂量和处方：剂量的加减）；皮肤毒性（1％）（见注意、剂量和处方：剂量的加减）；间质性肺疾病（0.5％）（见注意）;发热（5％）；败血症（3％）；肾衰（2％）；肺栓塞（1％）；脱水（5％ERBITUX与依立替康联合应用，2％ERBITUX单独应用）；腹泻（6％ERBITUX与依立替康联合应用，0％ERBITUX单独应用）；共有37名（10％接受ERBITUX与依立替康联合治疗）和14名（5％接受ERBITUX单独治疗）的患者由于副反应而终止用药。接受ERBITUX与依立替康联合治疗的354名患者中副反应的发生情况为痤疮样皮疹（88％）、虚弱/不适（73％）、腹泻（72％）、恶心（55％）、腹痛（45％）、呕吐（41％）。接受ERBITUX单独治疗的279名患者中副反应的发生情况为痤疮样皮疹（90％）、虚弱/不适（49％）、腹泻（33％）、恶心（29％）、腹痛（28％）、呕吐（28％）。由于临床实验是在各种不同的条件下执行，因此副反应发生率不能和其他临床药物相比，也不能反应实际上的发生率。然而其毕竟为临床上近似的副反应发生率提供参考基础。 处理方法； 输液反应 如果病人发生轻、中度（1、2级）输液反应，则输液率应减小50％。如发生严重的输液反应（3、4级）ERBITUX应被立即终止使用。 皮肤毒性 如果病人出现急性痤疮样皮疹，ERBITUX剂量的调整参照表4。轻、中度皮肤毒性改变不需要作剂量的调整。 表4ERBITUX剂量调整指南 急性痤疮样皮疹 ERBITUX后果 ERBITUX剂量调整 第一次出现停止输液1到2周 症状改善继续输液250mg/m2 不改善则终止输液 第二次出现停止输液1到2周 症状改善继续输液200mg/m2 不改善则终止输液 第三次出现停止输液1到2周 症状改善继续输液150mg/m2 不改善则终止输液 第四次出现停止输液。 　 估计预算效果 　 329名患者随机接受ERBITUX联合依立替康（218名）或ERBITUX（111名）单独治疗。在两组中ERBITUX的初用量为400mg/m2，此后每周用量为250 mg/m2，如有疾病好转或意外中毒则停用。所有患者第一天都试用ERBITUX20mg.在接受ERBITUX联合依立替康组，依立替康的使用与最初治疗失败时的剂量和用法相同，其剂量为每三周350mg/m2，每两周180 mg/m2，或每周125 mg/m2每六周4剂。一个独立的放射评估委员会对结果进行评估，其事先并不知道治疗组与对照组。329名随机分配的患者中，有206（63％）为男性。年龄中位数为59岁（26－84岁），患者中大部分为高加索人（323，98％），58％的患者为结肠癌，40％为直肠癌。大约三分之二的患者以前用奥沙利铂治疗无效。对所有的患者在采用ERBITUX联合依立替康或单纯采用ERBITUX治疗后进行疗效的评估。同时也对预先指定的两个亚群进行评估。这两个亚群分别是依立替康耐药和依立替康与奥沙利铂治疗无效总体。依立替康耐药总体是在用ERBITUX治疗前接受至少两疗程的依立替康化疗，并且在化疗30天内疾病有所恶化。依立替康与奥沙利铂治疗无效总体是指对于依立替康化疗和奥沙利铂食疗均无效的总体。 　 不适用于那些的病人 ERBITUX不适用儿童和孕妇。应用的安全性和疗效未知。
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