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长春瑞宾
http://www.wd999.com 2007-3-25 17:53:10

    
【别名】  失碳长春碱、去甲长春花碱
【英文名】  Vinorelbine,Navelbine,VRB,NVB
【作用特点】  本品是半合成的去甲-5'-长春碱新系列中的第一个化合物,少去一碳而成,其作用的分子靶为微管蛋白/微管的动力平衡。主要作用是与微管蛋白结合,使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍。NVB为周期特异药物,作用近似VCR,浓度>12nmol/L时可阻断G2-M期,除了对有丝分裂的微管以外,对轴突微管也有亲合力,因之可引起神经毒性,但较VCR要轻。进入血内后大部分(80%)与蛋白结合,96小时后降到50%。清除呈三室模型,其参数:每周剂量30mg/m2;T1/2α约2-6分钟;T1/2β约1.9小时;T1/2γ约40小时;VSS为27/kg;清除率为0.8/kg/h。
【功能主治】  本品是目前单药治疗非小细胞肺癌(NSC-LC)最有效的药物之一,对转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤有效,本品与一些其它细胞抑制剂联合使用具有协同作用,增强其抗肿瘤效果,主要与NSCLC和顺铂等合用。
【用法用量】  将本品溶于10~20ml生理盐水,静脉冲入(小壶注入),再静脉输注已在管中的250ml生理盐水。
1.单药治疗:25~3Omg/m2·w。
2.非小细胞肺癌,NVB十DDP联合用药,Le Chevalie方案,NVB3Omg/m2·w,DDPl2Omg/m2,第1、29天,每6周重复l次(采用大剂量DDP治疗时,必须给予水化);Depierre方案:NVB3Omg/m2 w,DDP8Omg/m2,每3周重复1次,病情进展或毒性出现则停止治疗。
3.转移性乳腺癌:a.NVB十ADM联合给药:NVB25mg/m2,第1、8天,ADM5Omg/m2,第l天,第3周重复1次。b.NVB十5-Fu联合用药:NVB3Omg/m2,第1、5天,5-Fu750mg/m2 d,连续静脉输入,第1~5天,每3周重复1次。
【不良反应】
1.骨髓抑制较明显,主要是白细胞减少,多在7天内恢复,血小板减少和贫血不足2%。
2.神经毒性表现为腱反射减低(约25%)及便秘(17%-41%),个别病人可有肠麻痹,多为卵巢病人既往作过腹腔手术或肝功能不佳且与顺铂并用的病人。
3.2%-6%的病人有指(趾)麻木,但发生率远低于VCR和VDS。出现恶心呕吐和脱发的也较少。
【禁忌症】  妊娠期、哺乳期,严重肝功能不全者禁用。
【注意事项】
1.治疗必须在严密的血液学监测下进行,每次给药均测定全血细胞计数,在粒细胞减少的情况下(2×lO9/L),用药宜延迟待病人血象恢复正常,NVB的最大耐受剂量为30mg/m2,过量可引起严重的粒细胞减少。
2.肝功能不全时应减少用药剂量,在进行肝脏放疗时,忌用本品,在对肾功能不全缺少充分了解的情况下,治疗开始时,用药应格外小心。
3.避免任何意外的眼球污染,药液在一定压力下,喷射至眼球时,可产生严重的刺激性,甚至角膜溃疡,应立即清洗。
4.必须严格经静脉给药,防止漏出血管外。
【制剂规格】  注射液:10mg/1ml,50mg/5ml。
【贮藏】  置于冰箱内(4℃),避光保存,开启后或配制后的稀释液,在密封的玻璃瓶内于室温下可保存24小时。
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