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羟基喜树碱
http://www.wd999.com 2007-3-25 17:51:21


【别名】  10-羟基喜树碱
【英文名】  Hydroxycamptothecine,OPT
【作用特点】  本品为喜树碱的羟基衍生物,作用机制与喜树碱相似,但毒性较小。系DNA合成抑制剂,可选择性地抑制DNA拓扑异构酶I,因而使DNA单键断裂,干扰DNA的复制,在较高浓度时对核分裂有抑制作用,阻止细胞进入分裂期,为细胞周期特异性药物,对S期的作用较G1和G2期明显,对G0期细胞无作用,因与其它常用抗癌药无交叉耐药性,而对其他耐药肿瘤有治疗作用。
【功能主治】  原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、白血病、直肠癌、膀胱癌等恶性肿瘤。
【用法用量】
1.原发性肝癌、胃癌、头颈部癌:静脉注射,每日4~6mg用生理盐水2Oml,稀释后,缓慢注射;肝动脉给药,用4mg加生理盐水10ml灌注,每日1次,15~30天为一个疗程。
2.白血病,成人:6~8mg/ m2·d,加入葡萄糖中静脉滴注,连续给药30天为一个疗程。
3.膀胱癌,膀胱灌注后加高频透热100分钟,首次剂量可由6~12mg/次 ,逐渐加大到20mg/次,每周2次,10~15次为一个疗程。
4.直肠癌:腹壁下动脉插管术,进入25cm左右,相当于肠系膜下的管分枝上方以本品6~8mg加入5%葡萄糖液500ml,动脉滴注,每日l次,15~20次为一个疗程。
【不良反应】
1.胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐或腹泻。
    2.骨髓抑制:主要为白细胞下降。
3.其它:少数病人有脱发、心电图改变及泌尿道刺激症状,但远较喜树碱为轻。
【注意事项】  孕妇慎用,用药期间应严格检查血象。
【制剂规格】  注射液:2mg/2ml,lOmg/10ml。
【贮藏】  遮光、密闭保存。
 
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