【别名】 丙酸睾丸素,睾酮丙酸酯
【英文名】 Testosterone、propionate、Sternandryl、Perandren、Testxyl、Synerone、Masenate、Andronate
【作用特点】 本品在体先转化为5α二氢睾酮(5α-dihyrotesterone),以后再与细胞受体结合,进入细胞核,与染色质作用,激活RNA多聚酶,促进蛋白质合成和细胞代谢。此外,丙酸睾酮可通过红细胞生成素刺激红细胞的生成和分化。本品口服虽可吸收,但肝中会迅速破坏而失效,故一般采用肌内注射。肌内注射丙酸睾酮后,吸收较慢,其延效时间2-4天。在血中,98%的睾酮与性激素球蛋白结合,仅2%为游离状。半衰期为10-20分钟。睾酮在肝内灭活后,代谢产物为雄酮异雄酮及原胆烷醇酮。它们90%是与葡萄醛酸及硫酸结合的形式从尿中排出。约6%非结合形式的产物是由胆汁排出,其中少部分仍可再吸收,形成肠肝循环。
【功能主治】 绝经期前或绝经五年以内的晚期乳腺癌,尤其是伴有骨转移者效果较好,与其它抗肿瘤药物联合应用。可提高疗效,并对骨髓有一定保护作用。【用法用量】 肌注:晚期乳腺癌,每次50~100mg,隔日1次,深部肌肉注射,连用2~3个月;子宫肌瘤、肾癌、卵巢癌及多发性骨髓瘤,每次25~50mg,每周2次。
【不良反应】 长期应用会出现男性化,局部注射有刺激性疼痛。长期注射吸收不良,易形成硬块,个别有谷丙转氨酶升高,停药后可恢复,能抑制卵巢功能,抑制排卵,使月经推迟。
【禁忌症】 前列腺癌和前列腺肥大者及孕妇忌用,心脏功能不全者慎用。
【注意事项】 用药过程中应定期检查肝功能,如发现有损害应及时停药。注射液如有结晶析出,可加温溶解后再用。应作深部肌内注射,不能用于静脉滴注。用于乳腺癌治疗时,3个月内应有效果,若病情仍进展,应立即停药。一般不与其他睾酮制剂换用,因它们的作用时间不同。
【制剂规格】 油针剂:10mg/lml,25mg/lml,50mg/1ml。
点击数: