【别名】 三苯氧胺
【英文名】 Tamoxifen
【结构式】他莫昔芬:R=H 托瑞米芬:R=Cl
【作用恃点】 本品为非甾体化合物，因其结构类似雌激素，是雌激素的部分激动剂，具有雌激素样作用，能与雌二醇竞争胞浆内的雌激素受体（ER），与受体生成稳定的复合物，并转移于核内，阻止染色体基因活化，从而抑制肿瘤细胞生长。但此复合物不刺激RNA和蛋白质合成，却使胞浆内的雌激素受体被耗竭，从而对抗雌激素作用。其抗乳腺癌作用，主要靠抗雌激素作用而使雌激素依赖性癌细胞停止生长，其疗效与乳腺癌细胞激素受体(ER)水平成正比，对于雌激素受体阳性者疗效甚佳，是绝经期后晚期乳腺癌疗效较好而毒性较低的药物，本品与雄激素(如氟羟甲睾酮)、阿霉素、长春新碱、甲氨喋呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等联合应用，可提高疗效。有认为它能扭转多药抗药性(MDR)，在用阿霉素等的同时或事先用本药。
【功能主治】 主要用于晚期播散性乳腺癌，尤其对绝经期后的晚期乳腺癌疗效显著，可用于乳腺癌(ER阳性者)手术后防复发。也用于子宫内膜癌、卵巢癌、前列腺癌、肾癌和胰腺癌。
【用法用量】 口服:每次10～20mg，每日2次，疗程3～6个月以上。
【不良反应】
1. 胃肠反应 恶心、呕吐或有腹泻；
2. 月经失调、停经、或阴道出血；
3. 其它可有面部潮红、脱发、皮疹、头晕、头痛和体重增加，长期服用可引起视力障碍，罕见白细胞、血小板减少。
【注意事项】
1. 大剂量或久用会导致视网膜疾患、视力减退，故服药期间应定期作眼科检查；
2. 对胎儿有影响，妊娠妇女不宜用；
3. 血象、肝功能异常者应慎用；
4. 本品对雌激素受体水平低下的病人无效；
5. 阴道大量出血应停药；
6. 血栓栓塞性疾病忌用。
【制剂规格】 片剂或胶囊剂:10mg。
【贮藏】 室温、凉暗、干燥处保存，有效期3年。
点击数：
抗癌在线首页
>> 肿瘤药房 >> 西药 >> 激素及内分泌类药物