【英文名】 Toremifen
【结构式】 见他莫昔芬
【作用特点】 本品为他莫昔芬氯乙基衍生物,可竞争地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体相结合,进入细胞核内调节mRNA和蛋白质的合成,阻止癌细胞的增殖分化。口服吸收安全,4小时内达血浆浓度峰值,药物血浆浓度-时间曲线下面积与用药量成正比。主要在肝内代谢,只有小部分代谢物从肾脏排出,大部分通过大便排出体外,因此可出现肝肠循环。有抗雌激素、抗肿瘤作用。本品结合在雌激素受体,阻止由雌激素引起的染色体基因合成及肿瘤细胞生长。适用于绝经后乳腺癌与治疗术后复发的乳腺癌。无论长期用药还是短期用药都没有明显毒性。
【功能主治】 主要用于绝经后妇女乳腺癌,尤其对晚期复发者疗效较好。
【不良反应】 人体对本药耐受良好,副作用发生率低。常见的有:潮红、眩晕、水肿、阴道排物、抑郁症、脑血栓、高血钙、心血管意外。停药后副作用立即消失。
【注意事项】
1. 患有血栓栓塞性疾病的患者一般都禁用;
2. 能降低钙排泄,例如与噻嗪类利尿剂合用会使血钙水平增高。
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