【英文名】 Letrozol
【化学名称】 1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1.2.4-三氮唑。
【作用特点】 来曲唑为芳香化酶抑制剂,通过抑制芳香化酶的合成,从而减少了雄激素向雌激素的转化,降低了体内雌激素的水平。所以对激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用,本品对盐皮质激素、糖皮质激素的合成无明显影响。来曲唑经胃肠道迅速吸收,且不受食物影响。来曲唑与蛋白质结合率低,有较大的分布容积。本品代谢缓慢,代谢产生的甲醇代谢物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有药理活性,代谢物与葡萄糖苷酸的共轭物主要是经肾排泄。来曲唑的消除半衰期为2天。
【功能主治】 用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。
【用法用量】 口服,每次一片(2.5mg),每日一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。
【不良反应】 骨骼肌疼痛、恶心、头痛。关节疼痛、疲劳、呼吸因难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等。
【禁忌症】 对本品及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。
【注意事项】
1. 本品应用于绝经后妇女,如孕妇需使用本品,应注意本品对胎儿的潜在危险(动物实验证明本品具有胚胎毒性)。
2. 少数患者出现肝脏生化指标异常,而与肝转移无关。
【制剂规格】 2.5mg铝塑包装。
【贮藏】 密封,室温干燥处保存。
【有效期】 暂定一年
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