【药品名称】

通用名：亚叶酸钙氯化钠注射液

商品名：爱捷康

英文名：Calcium Folinate and Sodium Chloride Injection

汉语拼音：Yayesuandai Luhuana Zhusheye

本品的主要成份为：亚叶酸钙。其化学名称为：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1，4，5，6，7，8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。

【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。而抑制DNZ的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。

【药代动力学】

本品口服后易于吸收，1.72±0.8小时后，血清还原叶酸达峰值，股注达峰时间需1.72±0.8小时，T1/2为3.5小时。无论何种途径进入体内，药物作用持续3-6小时。本品经肝脏代谢为5-甲基四氢叶酸，80-90％经肾排出，小量随粪便排泄。

【适应症】

1、用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。

2、用于防治甲氨喋呤等过量或大剂量治疗后所引的严重毒性作用。

3、由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。

4、与5-氟尿嘧啶合同，用于治疗晚期结肠直肠癌。

【用法用量】

1、高剂量甲氨喋呤治疗后亚叶酸钙“解救”疗法：

根据甲基喋呤的务药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨喋呤24小时后，剂量按体表面积10mg/㎡，每6小时1次，共10次。

不要销内注射本品。

亚叶酸钙使用指导剂量：

2、甲氨喋呤消除不暢或不慎超劑量使用時：

當不慎超劑量使用甲氨喋呤時，應盡可能及時的使用亞叶酸鈣進行急救；排泄延遲時，也應在甲氨喋呤使用24小時內應用亞葉酸鈣。一般每6小時肌注或靜脈注射亞叶酸鈣10mg，直到血中甲氨喋呤水平低於10-8M（0.01μmol）。出現消化系統反應（如惡心、嘔吐）時，亞亞酸鈣可胃腸外給藥，但不可銷內注射本品。

血肌酐、甲氨喋呤水平每隔24小時測定一次，如24小時血肌酐增加超過50％或24小時甲氨喋呤超過9×10^-7M，亞叶酸鈣劑量增加到100mg/㎡，每3小時一次，直到甲氨喋呤水平低於10^-8M。

3、叶酸缺乏引起的巨胞性貧血，一般每天1mg，尚無根據證明劑量增加療效會增加。

4、結直腸癌：

用於5-Fu合用增放，每次20-500mg/㎡，靜滴，每日1次，連用5天.

【不良反應】

很少見，偶見皮疹，蕁麻疹或哮喘等其他過敏反應。

【禁忌】

惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血。

【注意事項】

1、本品使用前請詳細檢查，如發現藥液渾濁或有異物，瓶体細微破裂、瓶蓋鬆動等切勿使用。本品應一次用完，不得貯藏再用。

2、初次使用本品，應在有經驗醫師指導下用藥。

3、本品不應與葉酸拮抗劑（如：甲氨喋呤）同時使用，以免影響後者的治療作用。

4、當患者有下列情況者，本品應慎用於甲氨喋呤的“解救”治療：酸性尿（PH＜7＝、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯若，且不易從體內排出：病情急需者，本品劑量有加大。

5、接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監察：1、治療前觀察肌酐閬清試驗；2、甲氨喋呤劑量後12-24小時測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調整本品劑量，當甲氨喋呤濃度低於5×108mol時，可以停止實驗室監察；3、甲氨喋呤治療前及以後每24小時測定血清肌肝量，用藥24小時肌酐大於治療前50％，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理。4、甲氨喋呤用藥前用藥後每6小時應監察尿液酸度，要求尿液PH值在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療（每日補液量在300ml/㎡）；5、本品與甲氨喋呤同時使用，以免影響後者抗叶酸作用，一次劑量甲氨喋呤後24-48小時再啟用本品，劑量應有要求血漿濃度等於或大於甲氨喋呤濃度。

6、對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。

7、本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癡作用。

【藥物過量】尚不明確。

【規格】100ml：亞叶酸0.1g，氯化鈉0.9g。

【貯藏】密閉、涼暗處保存。

【包裝】玻璃輸液瓶裝，100ml×80瓶

【有效期】暫定二年。

【批準文號】國藥准字H20040512

【生產企業】

企業名稱：山東華魯制藥有限公司