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亚叶酸钙

http://www.wd999.com 2007-3-29 12:55:12

药品名称：甲酰四氢叶酸钙
英文名：Leucovorin Calcium Injection
药物别名：甲叶钙
概述：为黄色或微黄色细微结晶性粉末，无臭。易溶于水，几乎不溶于乙醇。抗贫血药，为抗肿瘤的辅助用药。
药理作用：
亚叶酸钙(简称CF或LV)是四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐,系叶酸在体内的活化形式.具有对抗时酸拮抗剂(如氨甲喋呤、乙胺嘧啶和甲氧苄氨嘧啶等药）毒性的作用，并能治疗由于叶酸缺乏，引起的巨幼细胞性贫血，促进骨髓造血细胞的分化，成熟和释放。
　　近年来，国内外大量的实验和临床研究充分证明，ＣＦ可作为一种高效生化调节剂，能明显增强氟脲嘧啶（５－Ｆu）类药物的抗肿瘤活性。氟脲嘧啶系嘧啶拮抗剂，是治疗消化道癌、乳腺癌、头颈部癌及滋养细胞肿瘤等多种恶性肿瘤的主要药物。已知5-Fu抗肿瘤作用的主要机机制是，在体内转变为氟脲嘧啶脱氧核苷酸（ＦdUMP),FdUMP在辅因子5,10－亚甲基四氢叶酸（ＣＨ２ＦＨ４）的参与下，代替正常的脱氧核苷酸（dUMP),与胸苷酸合成酶（ＴＳ）形成三联复合物，使ＴＳ失活，从而阻断dUMP甲基化转变为脱氧胸苷酸（dTMP)过程，使肿瘤细胞不能合成ＤＮＡ，增殖停止于Ｓ期而死亡。
　　５－Ｆu的抗肿瘤作用，不仅取决于Ｄump与Ｆdump之比值，亦取决于ＣＨ２ＦＨ４之库变。生理剂量ＣＨ２ＦＨ４的参与所形成的三联复合物量少，且不稳定，容易重新分离，此为5-Fu治疗失败或耐药的重要原因。而外淅性给予大剂量的ＣＦ，可在体内转变为还原型叶酸--ch2fh4,使细胞内ch2fh4库容明显增大，三联复合物的形成高精尖相应增多，且共价结合，紧密牢固，从而增强和延长对ＴＳ的灭活作用，大大提高5-fu的抗肿瘤细胞毒活性。
适应症：
中和叶酸拮抗过量的即时毒性效应;
用于大剂量氨甲喋呤解救(HD-MTX-CF疗法);
治疗叶酸缺乏性巨幼细胞性贫血及白细胞减少症;
与5-Fu类药物联合用药,增效治疗多种肿瘤.
用法与用量　：肌注：用于治疗粒细胞减少症，每次3～6mg，每日1次。用于氨蝶呤等药过量时，立即肌注3～6mg，如氨蝶呤已服用超过4小时，用本品无效。用于巨幼红细胞性贫血，每日10mg，10～15日后疗效满意，可减至每日5mg，直至血象正常，症状消失。
不良反应：偶见皮疹,荨麻或哮嚅等过敏反应.大剂量CF与5-Fu合用,有时可能加重5-F的口腔粘膜炎、腹泻及白细胞减少等毒副作用，应注意防治。
贮藏：避光，阴凉处密闭保存。
规格价格：3mg*5/合

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