【别名】 美素生、氨甲喋呤、氨甲叶酸、甲氨基叶酸
【英文名】 Ethotrexate,Amethopterin,Emthexate,MTX
【作用特点】 本品为叶酸拮抗剂，通过抑制二氢叶酸还原酶，阻止四氢叶酸的生成，从而抑制核苷酸与核酸的合成，使癌细胞生长受抑制。其毒性及作用可被甲酰四氢叶酸钙(CF,Leucovorin,LV,Folinicacid)所对抗，故CF多在本药之后应用，企图使药物发挥更强作用，而毒性则减轻。本品对增殖细胞敏感，为细胞周期特异性药物，主要作用于S期及G1/S期转换，大剂量对非增殖细胞如肝细胞有直接毒性作用，因其还可阻止嘌呤类合成，有自限性作用。除抑制DNA合成外，还可抑制RNA合成。此外，本品尚有很强的免疫抑制作用及抗炎作用。
【功能主治】 适用于各类型急性白血病，特别是急性淋巴白血病、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、恶性淋巴瘤、成骨肉瘤、卵巢癌、睾丸癌、宫颈癌、肺癌、多发性骨髓瘤和各种软组织肉瘤，也可用于牛皮癣。
【用法用量】
白血病：每日1次口服0.1～0.2mg/kg,每周2次，总量50～150mg。对脑膜白血病可用鞘内注射。每次10～15mg，连用3天。
绒毛膜上皮癌:每日静注10～20mg,5～10天为l疗程，总量80～100mg。
实体瘤:动脉插管注射，每次10～20mg,每1～7天1次，7～10次为一个疗程。
成骨肉瘤：静脉注射每次3～25g/m2，加CF 6～12mg/6h肌注解救，用48～72小时。
【不良反应】
1.胃肠道反应：包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等。
2.肝功能损害：包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚或肝硬变。
3.大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症性肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症。
4.长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化。
5.骨髓抑制：主要引起白细胞和血小板减少，尤以应用大剂量或长期口服小剂量后易引起明显骨髓抑制，甚或贫血和血小板下降而致皮肤或内脏出血。
6.脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹，后者有时为对本品的过敏反应。
7.在白细胞低下时可并发感染。
8.鞘内注射后可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍，甚至嗜睡或抽搐等。
【注意事项】
1.本品的致突变性、致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险。
2.对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但确可导致闭经和精子减少或缺乏，尤以长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性。
3.妊娠妇女特别是妊娠初期3个月禁用本药，因本品可通过胎盘导致流产、早产和胎儿畸形。服药后2个月内妇女不能怀孕，有时胎儿出生数年后才出现迟发的毒副反应。此外本品可经母乳排泄，因此用药期间应禁止哺乳。
【相互作用】
1.乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与本品同用，可增加对肝脏的毒性。
2.由于用本品后可引起血液中尿酸水平增高，在痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌醇、秋水仙碱等药剂量。
3.本品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症，因此与其他抗凝药同用时宜谨慎。
4.与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现。
5.口服卡那霉素可增加口服本品的吸收，而口服新霉素则可减少其吸收。
6.与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，因此应酌予减小用量。
7.氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用。
8.与氟尿嘧啶同用，或先用氟尿嘧啶后用本品，均可产生拮抗作用，但如先用本品，4-6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。同样本品如与左旋门冬酰胺酶同用也可导致减效，如用后者10日后或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。近有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
【制剂规格】 片剂：2.5mg；粉针剂：5mg，20mg，100mg，500mg，1000mg。
【贮藏】 避光、密闭，在阴凉处保存。
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