【别名】 6-巯基嘌呤、巯唑嘌呤、乐疾宁
【英文名】Mercaptopuhne,Purinethol,Mecapurene,Mycaptine,Leupurin,Ismipur,Mercaleu-kin,6-MP,6-Mercaptopurine,6-Purinethiol,NSC-755,Mercaptopurine,Mercaptopurinum,Mercapurene
【作用特点】 属于抑制嘌呤合成途径的细胞同期特异性药物，化学结构与次黄嘌呤相似，因而能竞争性地抑制黄嘌呤的转变过程，本品进入体内，在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用环节有二：(1)通过负反馈作用抑制酰胺转移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(RRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的过程，干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段；(2)抑制复杂的嘌呤物间的相互转变，即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程，同时本品还抑制辅酶Ⅰ(NAD+)的合成，并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷(dATP)及脱氧三磷酸鸟苷(dGTP)，因而肿瘤细胞不能增殖，本品对处于S增值周期的细胞较敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。用巯嘌呤治疗白血病常产生耐药现象，共原因可能是体内出现了突变的白血病细胞株，因而失去了将巯嘌呤转变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力。口服后可迅速经胃肠道吸收。广泛分布于体液内，仅有较小量可渗入血脑屏障，因而一般口服的剂量，对预防和治疗脑膜白血病无效；血浆蛋白结合率约为20%；本品吸收后的活化分解代谢过程主要在肝脏内进行，在肝内经黄嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解为硫尿酸等产物而失去活性；静脉注射后的T1/2约为90min。约半量经代谢后在24h即迅速从肾脏排出，其中7-39%以原形药排出，最慢的于开始服药后17日才经肾脏排出。
【适应证】 用于急性白血病，尤对儿童白血病疗效更好，对慢性粒细胞性白血病急性变、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎也有一定疗效。
【用法用量】 口服:白血病，2.5～3mg/kg·d，分2～3次给药，2～4个月为一疗程。绒毛膜上皮癌，6～6.5mg/kg·d分早晚2次服，10天为1疗程，间隔3～4周重复疗程。
【不良反应】
1.较常见的为骨髓抑制，可有白细胞及血小板减少，常在服药后的第5、6天出现，停药后仍可持续一周左右。
2.肝脏损害：可致胆汁郁积出现黄疸。
3.消化系统：恶心、呕吐、食欲减退，但较少发生，可见于服药量过大的患者。
4.高尿酸血症：多见于白血病治疗初期，严重的可发生尿酸性肾病。
5.口腔炎、腹泻、间质性肺炎及肺纤维化少见。
6.少数病人有肝功能损伤,皮疹及脱发。
【注意事项】
1.本品有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险，故应避免在妊娠初期3个月内服用本品。
2.由于老年患者对化疗药物的耐受性较差，老年性白血病确须服用本品时，则需加强支持疗法，并严密观察症状、体征及周围血象等动态改变，及时调整剂量。
3.对诊断的干扰：白血病时有大量白血病细胞破坏，在服本品时则破坏更多，血液及尿中尿酸浓度明显增高，严重者可产生尿酸性肾结石。
4.下列情况应慎用：骨髓已有显著的抑制现象，血象表现有白细胞减少或血小板显著降低，并出现相应的严重感染或明显的出血现象者；有肝功能损害、肾功能损害、胆道疾患者；有痛风病史、尿酸盐肾结石病史者；4-6周内已接受过细胞毒药物或放射治疗者。
5.用药期间应注意定期检查周围血象及肝、肾功能。每周应随访白细胞计数及分类、血小板计数、血红蛋白量1-2次，如血细胞在短期内有急骤下降现象者，应每日观察血象。
【制剂规格】 片剂：50mg。
【贮藏】 闭光、密闭保存。有效期5年。
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