【别名】 阿糖胞嘧啶、胞嘧啶阿拉伯糖苷
【英文名】Cytarabin,Arabnosylcytosine,Cytosinearabi-noside,Cytosar,Alexan,CAR,Ara--Carabitin,ARA-C,Aracytin,Cytarabinum,Cytarbel,Cytosar,Cytosine,Arabinoside
【作用特点】 为抗嘧啶药物，在细胞内先经脱氧胞苷酶催化磷酸化，转变为有活性的阿糖胞苷酸(Ara-CMP)，再转为二磷酸及三磷酸阿糖胞苷(Ara-CDP及Ara-CTP)而起作用，主要用于急性白血病，但对少数实体瘤也有效。现认为本品主要通过与三磷酸脱氧胞苷竞争，而抑制DNA多聚酶，干扰核苷酸参入DNA。并能抑制核苷酸还原酶，阻止核苷酸转变为脱氧核甘酸。但对RNA和蛋白质的合成无显著作用。属于一作用于S期的周期特异性药物，并对G1/S及S/G2转换期也有作用。本品口服吸收少，且易在消化系统内脱氨失活。静脉注射后迅速从血中消失，T1/2为3-15min，消除相的T1/2为2-3h，药物在体内主要在肝中由苷脱氨酶催化脱氨，转变为无活性的阿糖尿苷。24天后从尿中排出70-90%，主要为代谢物。静脉滴注药物可通过血脑屏障，脑脊液浓度为血浆中的40%，因脑脊液中脱氨酶含量低，其T1/2长达2-11h。
【适应证】 为急性粒细胞白血病的首选药物，与柔红霉素或者去甲氧柔红霉素合用作为诱导缓解药物，对其它急性白血病疗效也较好。与其它抗瘤药物合用可治疗一些实体瘤，也可用于治疗流行性出血热等。小剂量可能诱导癌细胞分化。【用法用量】
1.静脉注射、静脉滴注、肌内注射、皮下给药:1～3mg/kg/d，溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液中。分1次或3次给药，10～14天为一个疗程。
2.鞘内注射:50mg/次，用2m1生理盐水溶解，每日或隔日1次，连用3次。大量者每日可用到3g，隔3～4周再用。
【不良反应】
1.胃肠道反应： 常见食欲减退、恶心、呕吐、腹泻，有时出现胃炎、口腔和胃肠道溃疡等。
2.骨髓抑制 是本药的剂量限制性毒性，表现白细胞、血小板减少，最低值于用药后7-14天，骨髓象可见巨幼变。
3.肝损害 部分病人可出现轻度肝功能异常，大剂量可出现明显肝功能异常及黄疸。
4.神经毒性 鞘内注射可引起头痛，下身瘫痪等。
5.其他 可有头晕、嗜睡、发热、脱发、皮疹等。大剂量可引起肺水肿、肺功能衰竭。
【注意事项】 妊娠初期三个月内禁用。骨髓抑制、肝功能异常者慎用。用药期间应定期检查血象、白细胞数。药液应新鲜配制，在冰箱中可保存l周，产生混浊即弃去不用。
【制剂规格】 粉针剂：50mg,100mg,500mg。
【贮藏】 避光、2～10℃保存，有效期3年。
点击数：
抗癌在线首页
>> 肿瘤药房 >> 西药 >> 抗代谢药