【别名】 6-硫代鸟嘌呤、2-氨基-6-巯基嘌呤
【英文名】 6-Thioguanine,Lanvis，6-TG,6-Tioguanine，WR-1141，Tioguaninum，Thioguan，Thioguaninum，Tioguanine，Tabloid，NSC-752
【结构式】
【作用特点】 属于抑制嘌呤合成途径的另一常用嘌呤代谢拮抗物，是细胞周期特异性药物，对处于S周期的细胞最敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对RNA的合成亦有轻度抑制作用。本品是鸟嘌呤的同类物，在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为6-TG核糖核苷酸后方具活性。本品的作用环节与巯嘌呤相似。此外，6-TG核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鸟苷(GMP)磷酸化为二磷酸鸟苷(GDP)。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后，能掺入DNA，因而进一步抑制核酸的生物合成，巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有交叉耐药性，而与阿糖胞苷等药物合用，可提高疗效。口服后吸收不完全，约30%。仅有较小量药物能从血液渗透入血脑屏障，因而一般口服量不足以预防和治疗脑膜白血病。本品的活化及分解过程均在肝脏内进行，经甲基化作用转为氨甲基巯嘌呤或经脱氨作用转为巯嘌呤而失去活性，但灭活的代谢过程与黄嘌呤氧化酶无关，因而服用别嘌醇对本品的代谢并无明显的抑制作用。静脉注射的T1/2为25-240min，平均为80min。经肾脏排泄，一次口服，约40%的药物在24h内以代谢产物形式经尿液排出，尿中仅能测出微量的硫鸟嘌呤。
【功能主治】 适用于急性淋巴细胞性白血病及急性非淋巴细胞性白血病的诱导缓解期及继续治疗期，慢性粒细胞性白血病的慢性期及急变期。
【用法用量】 口服:每日用量为2.0～2.5mg/kg,1次或分次服用。联合化疗应调整剂量。
【不良反应】
1.常见的毒性反应为骨髓抑制，可有白细胞及血小板减少。
2.消化系统反应有恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道反应及肝功能损害，可伴有黄疸。
3.开始治疗的白血病及淋巴瘤患者可出现高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病。
4.本品有抑制睾丸或卵巢功能的可能，引起闭经或精子缺乏，与药物的剂量和疗程有关，反应可能是不可逆性。
【注意事项】 肝、肾功能不良者慎用，孕妇忌用。在取拿药物时，应避免吸入和接触手及皮肤。在治疗期间，应注意检查血象。
【制剂规格】 片剂:40mg。
【贮藏】 密闭，在干燥、避光、25℃以下保存。有效期2年。
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