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三甲曲沙
http://www.wd999.com 2007-3-25 12:15:48


  [中文别名]  三甲氧苯氨喹唑啉，三甲氧特森。
  [外 文 名]  Trimetrexate.
  [外文缩写]  TMTX,TMO,JB11。
  [化 学 名]  [6-（3，4，5-三甲氧苯基）-氨甲基]-5-甲基-2，4-喹啉二胺。
  [药理作用]  本品为合成的二氢叶酸还原酶抑制剂，对小鼠B16黑色素瘤、结肠癌26、L1210及P388白血病和CD8F1乳腺癌均有抑制作用；对体外培养的人非小细胞肺癌、结肠癌、卵巢癌、肾癌、胰腺癌等细胞株亦有活性；对某些耐MTX的细胞株对本品亦敏感。本品在人白血病细胞内的浓度比MTX高。实验证明，本品可抑制脱氧尿苷、尿苷及胸苷掺入RNA、DNA，其脂溶性较大，可通过被动扩散进入细胞，在细胞内并不进行多谷氨酸化。
  [体内过程]  本品静脉注射后，半衰期为12小时，主要通过生物转化及肝胆系统排泄。
  [临床应用]  对头颈部癌（有效率26%）、胃癌（有效率19%）、非小细胞肺癌（有效率19%）及泌尿上皮癌、前列腺癌及肉瘤等均有效。
  [用法用量]  静脉滴注：每日10mg/m2，连用5日，周期间隔3~4周。
  [不良反应]
  （1）骨髓抑制：白细胞、血小板减少。
  （2）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻。
  （3）其他反应；皮疹、肾炎、肝毒性；偶有心律不齐。高剂量下可有神经毒性。
  [禁 忌 证]  肝肾功能不全者慎用。
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