【别名】 表柔比星
【英文名】 Epirubicin,Famorubicin,Pharmorubicin,EADM,EPI,4-EA
【作用特点】 本品为阿霉素的同分异构体,是阿霉素氨基糖部分中C4羟基的反式构型,它既可直接嵌入DNA,与DNA的双螺旋结构形成复合物,阻断依赖于DNA的RNA形成,又有形成超氧基自由基的功能。本品的作用部位在氨基糖部分C4的羟基上(其排泄量可达总排泄量的1/3),这可能为表柔比星在体内清除较快而其毒性较同剂量阿霉素为低的主要原因。由于本品的肝清除量较高,肝动脉给药后,其血浆清除率也比静脉给药为高,所以更适用于局部化疗如肝动脉插管给药或腹腔内化疗。在膀胱内灌注本品后,极少经膀胱壁吸收,其血浆浓度低达1mg/ml水平,而约80-84%的剂量可在膀胱内或尿中测得。所以经由动脉插管,腹腔内给药或膀胱灌注表柔比星,其全身作用微弱,心肌损害、脱发骨髓抑制和胃肠道反应均较全身给药明显为轻。
【功能主治】 主要用于各种急性白血病和恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞瘤、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌(包括原发性肝细胞癌和转移性癌)以及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。
【用法用量】 静脉注射:40~9Omg/m2,每3周1次,用生理盐水或葡萄糖注射液稀释后,缓慢静注,总积累量800~1000mg。
【不良反应】 主要在造血功能,白细胞、血小板减少是剂量限制性毒性;也有恶心、呕吐、口炎、腹泻等;亦可引起脱发和色素沉着;局部产生静脉炎、组织坏死,对心脏毒性较阿霉素小,但也可出现充血性心衰等,一般积累量可允许达900~1000mg/m2。
【注意事项】
1.心肌损伤者、哺乳期妇女禁用。
2.年迈患者或肾功能显著减退时宜酌减剂量。
3.下列情况禁用表柔比星:以往用过足量柔红霉素或阿霉素(总剂量≥400~500mg/m2)或对此二药呈过敏反应者,周围血象白细胞低于3.5×109/L或血小板低于50×109/L,发热或严重感染,恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调,胃肠道梗阻,心肺或肝肾功能失代偿者;患带状疱疹等病毒性疾病时。
3.每7~10天检查周围血象一次,每1~2月随访肝功能一次;用药期间应多饮水。
【制剂规格】 粉针剂:10mg,50mg。
【贮藏】 避光、密闭,阴凉处保存。有效期3年。
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