【别名】 甲氧基溶肉瘤素
【英文名】 Methoxysarcolysin、Methoxymerphalan、3P
【作用特点】 本品为溶肉瘤素衍生物。可抑制癌细胞的核分裂过程,使前、中、后各期的分裂现象减少,对癌细胞核酸代谢也有一定的抑制作用。口服能迅速吸收,半小时后血药浓度较高,以后逐渐下降,3小时后下降至较低水平。吸收后可分布在多脏器组织及肿瘤中,而以骨髓、肾和肝中最高,主要从尿中排出,24小时内约排出40%,亦有少量从粪便中排出。
【功能主治】 对慢性粒细胞性白血病、霍奇金病、淋巴肉瘤有较好疗效,且缓解期较长。对肺癌、乳腺癌、骨转移癌及多发性骨髓瘤有一定疗效。对骨转移所致的疼痛有止痛作用。
【用法用量】 口服:每日或隔日25~50mg,总量达到0.5g时,逐渐减量至每日25mg,总量1.0g为一个疗程,维持量一般每次25mg,每周1~2次。慢性粒细胞白血病,每日50~1OOmg,当白细胞降至l×l09/L左右时,即改用维持量。
【不良反应】 主要毒性反应是骨髓抑制,白细胞减少约占1/3,白细胞减少与每日剂量有关,白细胞下降至1×109/L以下的患者,大多数每日量大于75mg。血小板减少占12%,少数病例有出血倾向,个别病例停药后白细胞仍继续下降,一般在停药后或采取服用碳酸氢钠可减少反应。个别病例出现皮肤瘙痒等反应。
【注意事项】
1.烷化剂有致突变或致畸胎作用,可造成胎儿死亡及先天性畸形。妊娠初期3个月用药须慎重。
2.下列情况应慎用:骨髓抑制、严重感染、肿瘤细胞浸润骨髓、以前曾接受过化学治疗或放射治疗。
3.用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板、测定血清尿酸水平。
【制剂规格】 片剂或胶囊剂:25mg。
【贮藏】 密闭,避光,于凉处贮存。
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