【别名】 环磷氮芥、癌得星、安道生、癌得散
【英文名】 Cyclophosphamide、Cyclophosphan、Cytoxan、Cytophosphan、Endoxan、Genoxal、CTX、CPM、B-518
【作用特点】 本品为一种潜伏化型氮芥类药物，未经代谢时无抗肿瘤活性，进入体内后需先经肝脏P450代谢，氧化后其代谢物之一为4-醛磷酰胺，在癌组织中很快分解成磷酰胺氮芥，发挥其选择性抗癌作用，同时产生丙烯醛，由尿排出时可致刺激。本品属细胞周期非特异性药物。主要作用于G2期细胞，为临床上常用的抗癌药物。此外，本品为免疫抑制剂，用于肾病综合征和类风湿关节炎等。
【功能主治】 本品对恶性淋巴瘤的疗效突出，如与长春新碱(VCR)、甲苄肼和泼尼松合用(即COPP方案)，用于霍奇金病;与阿霉素及VCR、泼尼松(CHOP方案)用于非霍奇金氏淋巴瘤(NHL)。对急性白血病、多发性骨髓瘤、睾丸精原细胞瘤有较好疗效;对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌、横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤、头颈部肿瘤和胸腺瘤也有一定疗效。
【用法用量】
口服：每次0.05g,每日3～4次。总量10～15g，一般用于静脉疗程结束后的维持治疗。
静注：每次1.5～2.0g，每3～4周1次，用生理盐水或注射用水10ml溶解，也可作中剂量脉冲治疗，每次0.6～1.2g，每7～10日1次，总量8～10g。
动脉注射：每次0.2～0.4g，每日或隔日1次，总量8～10g。
【不良反应】
1.骨髓抑制为最常见的毒性，白细胞往往在给药后10-14天最低，多在第21天恢复正常，血小板减少比其他烷化剂少见；常见的副反应还有恶心、呕吐。严重程度与剂量有关。
2.环磷酰胺的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎、大量补充液体可避免。本品也可致膀胱纤维化。
3.当大剂量环磷酰胺(按体重50mg/kg)与大量液体同时给予时，可产生水中毒，可同时给予呋塞米以防止。
4.常规剂量的环磷酰胺不产生心脏毒性，但当高剂量时可产生心肌坏死，偶有发生肺纤维化。
5.环磷酰胺可引起生殖系统毒性，如停经或精子缺乏，妊娠初期时给予可致畸胎。
6.长期给予环磷酰胺可产生继发性肿瘤。
7.环磷酰胺可产生中等至严重的免疫抑制。
8.用于白血病或淋巴瘤治疗时，易发生高尿酸血症及尿酸性肾病。
9.少见的副作用有发热、过敏、皮肤及指甲色素沉着、粘膜溃疡、肝功能丙氨酸氨基转移酶升高、荨麻疹、口咽部感觉异常或视力模糊。
【注意事项】
1.孕妇用药须慎重考虑，特别在妊娠初期的三个月，由于环磷酰胺有致突变或致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天性畸形。本品可在乳汁中排出，在开始用环磷酰胺治疗时必须中止哺乳。
2.对诊断的干扰：本品可使血清假胆碱酯酶减少，血及尿中尿酸水平增加。
3.下列情况应慎用：骨髓抑制：有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿素结石史、以前曾接受过化疗或放射治疗。
4.用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板计数、肾功能(尿素氮、肌酐消除率)，肝功能(血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶)及血清尿酸水平。
【相互作用】
1.环磷酰胺可增加血清尿酸水平，与抗痛风药如别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用，应调整抗痛风药的剂量，使能控制高尿酸血症与痛风疾病；别嘌醇可增加环磷酰胺的骨髓毒性，如必需同用应密切观察其毒性作用。
2.与大剂量巴比妥或皮质激素同用，可增加急性毒性。
3.与阿霉素同用时，可增加心脏毒性，阿霉素的总剂量按体表面积应不超过400mg/m2。
4.环磷酰胺可抑制胆碱酯酶延缓可卡因的代谢，因此延长可卡因的作用并增加毒性。
5.环磷酰胺可降低血浆中假胆碱酯酶的浓度，因此加强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，可使呼吸暂停延长。
【制剂规格】 片剂：50mg，100mg；纸型片；50mg；粉针剂：0.1g，0.2g，0.5g，1g。
【贮藏】 遮光、密封，在30℃以下保存。
点击数：
抗癌在线首页
>> 肿瘤药房 >> 西药 >> 烷化剂 >> 氮芥类