【别名】 异磷酰胺
【英文名】 Ifosfamide、lsophosphamide、lsoendoxan、Holoxan
【作用特点】 本品为环磷酰胺的异构体,与后者同样在体内需经肝细胞P450激活,才能发挥抗癌活性,在CTX抗药时仍可用本品大剂量以克服抗药性。本品的抗癌谱可能比CTX较大。
【功能主治】 临床用于睾丸癌,美国FDA推荐为治疗顽固性睾丸癌联合化疗的三线药。另外对淋巴瘤、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌及肉瘤类等有一定疗效。
【用法用量】 大剂量一次疗效不如低剂量连用5日的疗效,一般采用联合化疗,静滴,0.4~1.5g/m2·d,连用5日;大剂量3.8~5g/ m2,l日疗法,疗效差,排泄慢,毒性增加。静注:每日0.2~0.5g,连续用药,或每次0.04g/kg,每周1~2次,或每次0.09~0.15g/kg,每周1次。
【不良反应】
1.出血性膀胱炎 是剂量限制性毒性,表现尿频、尿急、尿痛及血尿,亦可产生肾功能损害。
2.骨髓抑制 主要引起白细胞减少,也是本药剂量限制性毒性。
3.中枢神经系统毒性 可有嗜睡、精神异常,偶有癫痫样发作。
4.胃肠反应 表现食欲减退、恶心、呕吐。
5.其他 脱发,可有轻度肝功能损害及静脉炎等。
【制剂规格】 粉针剂:0.1g,0.2g,1g。
【贮藏】 避光保存。
● 附:美司钠(美司那,美安,巯乙磺酸钠)
● Mesna,Uromitexan,UrOprotector、Sodium 2-Mercaptoethane-Sulfonate、Mucofluid、Mistabron、Mesnum、D-7093、Uroprotector
【结构式】 SH—CH2CH2—SO3Na
【作用特点】 由于具有巯基(SH)可与丙烯醛结合形成无毒的化合物。美司钠也可与4-OH-环磷酰胺和4-OH-异环磷酰胺结合,因而避免了膀胱炎的发生。作为泌尿道保护剂,以防止用高剂量异环磷酰胺或环磷酰胺进行肿瘤化疗时引起的出血性膀胱炎等泌尿系统上皮毒性。但其在体内形成双巯乙磺酸钠(Dimesna)不会对抗(异)环磷酰胺的抗瘤作用,在泌尿道内才分解起作用。口服吸收良好, 但与静脉注射相比排出略慢,所以应每4小时给药1次。其剂量的计算应为异环磷酰胺(IFO)总剂量的60%,但在应用高剂量IFO时,美司钠的剂量应适当提高到IFO剂量的120%-160%。
【用法用量】 静脉滴注:常用剂量为化疗药物的20%,分三次于化疗同时、化疗后4小时、8小时滴注。
【不良反应】 按治疗剂量给药,一般无不良反应,而大剂量即超过60~70mg/kg,连用几日,可出现恶心、呕吐、痉挛性腹痛、腹泻等。偶有静脉刺激或皮肤、粘膜过敏反应。
【注意事项】
1.应用本药可引起尿酮试验假阳性反应,呈紫红色,不稳定,加冰醋酸后立即褪色。
2.应用CTX、IFO或有消化道吸收障碍者,不宜采用口服本品。
3.本品的保护作用只限于泌尿系统的损害。
【制剂规格】 注射液:0.2g/2ml,0.4g/4ml。
【贮藏】 遮光,密闭保存。
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