【别名】 司莫司汀,甲环己氯乙亚硝脲,西氮芥
【英文名】 Semustine,Me-CCNU,CH3-CCNU
【作用特点】 本品属细胞周期非特异性药物,对在M期和G1/S期边缘的细胞有较大的杀伤力。本品通过分解产物作用于靶细胞,其中羟基偶氮基部分通过烷化作用与核酸交链,异氰酸酯部分可进行氨甲酰化而作用于蛋白质和氨基酸,如使谷胱甘肽还原酶功能减退,增强抗癌作用。本品具有口服吸收快、脂溶性大等待点,易进入细胞和通过血脑屏障。疗效较卡氮芥和环己亚硝脲为优,抗癌作用持久。由于本品具有广谱抗癌作用和延迟性毒性,往往用于合并化疗。
【功能主治】 本品适用于治疗恶性黑色素瘤、淋巴肉瘤、肺癌、脑瘤等,对脑、肝和骨的转移性肿瘤也有治疗作用,与氟尿嘧啶及长春新碱合用(MOF方案)对肠癌更为有效,对胃癌、肝癌亦有效,世界卫生组织专家委员会已将这种合用列为大肠癌首选的联合化疗方案之一,且本品被定为恶性黑色素瘤的优选治疗药物之一。
【用法用量】 口服:每次0.2~0.22g/m2,每6~8周1次,2~3次为一个疗程;或每次0.1g/m2,每周1次,2个月为一个疗程;或每周1次36mg/m2,6个月为一个疗程。
【不良反应】 较卡氮芥和环己亚硝脲轻,毒性为它们的25%~50%。有迟发的骨髓抑制,血小板下降多在服药后3~6周内发生,白细胞下降则在5~6周内,一般持续6~10周;但在停药后即可恢复。还有恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道反应,空腹或先给止吐药物可减轻上述反应。久用可致肾萎缩。
【注意事项】
1.孕妇及哺乳期妇女应谨慎给药,特别是妊娠初期3个月。
2.对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。
3.下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肝肾功能不全、有白细胞低下史者、有溃疡病或食道静脉曲张者。
4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。
5. 有肝功能损害、白细胞低于4×109/L、血小板低于50×109/L者禁用。
【制剂规格】 胶囊剂:10mg,40mg,50mg,60mg,8Omg。
【贮藏】 密封,于避光干燥处10℃以下保存。
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