【英文名】 Camptothecine,CPT
【作用特点】 本品系从珙桐科落叶植物喜树的种子和根皮中提出的一种生物碱，能直接抑制DNA拓扑异构酶I而影响DNA的复制，使DNA单键断裂，破坏DNA结构使DNA易受内切酶的攻击，主要对增殖细胞敏感，为细胞周期特异性药物，作用于S期，并对G2/M边界有延缓作用。与常用抗肿瘤药无交叉耐药性，与甘草酸单胺盐合用，能降低毒性而不降低疗效。
本品静注后大部分药物与血浆蛋白结合，在胃肠道停留时间可长达6天以上。主要由尿中以原型排出，48h排出量为17％。
【功能主治】 主要用于胃肠道肿瘤，对胃癌、直肠及结肠癌疗效较好，可提高晚期胃癌手术切除机会。对头颈部圆柱型腺癌、膀胱癌和肺腺癌有一定的疗效。对原发性肝癌可使肿瘤缩小，喜树碱乳剂静注可使肝癌手术切除机会增加，对恶性葡萄胎及绒毛膜上皮癌亦有效。
【用法用量】
1.口服：每次5mg，每日2次，0.5g为一个疗程，一般作为维持治疗用。肌内注射：每次5mg,每日1～2次，0.14～0.2g为一个疗程。
2.静脉注射：每次10mg,每日1次；或每次20mg,隔日1次;或每次30mg，每周2次，均用生理盐水20ml稀释，0.2～0.3g为一个疗程，疗程间隔需数月；混悬针剂每次5mg,用葡萄糖注射液稀释作静脉注射，每周2次，0.05～0.1g为一个疗程。
3.静脉滴注：每次20mg,加生理盐水250ml，隔日1次，一个疗程7～10日。动脉注射：肝动脉或胃网膜动脉插管，每日或隔日注射lOmg 加生理盐水2Oml，每周1次。
4.瘤体内注射：每次5～lOmg 每日或隔日1次。
5.膀胱灌注：每次20mg,加生理盐水20ml，每日1次，连用3日为一个疗程;或每次30～4Omg,加生理盐水50ml，每周2次，4周为一个疗程。
【不良反应】
1.可致血尿、尿频、尿急等泌尿系统反应，多在用到100-140mg时出现；一般可持续数周，出现时应立即停药；多饮茶水以使排尿量增多，则其对膀胱毒性反应减少。
2.可致骨髓抑制，但不太严重。
3.可致较严重的腹泻，尚有食欲不振，恶心等，严重时可引起肠麻痹，和电解质紊乱。
4.少数人有脱发现象。
【注意事项】
1.服碳酸氢钠碱化尿液并多饮水可减轻泌尿系毒性，肾功不全或泌尿系感染者缓用。
2.可合用提高血象的中西药如利血生、鸡血藤、虎杖、黄精等。
3.腹泻时及时停并对症处理。
4.白细胞降至2×109/L者应停药，孕妇忌用。
5.本品不可用葡萄糖液及酸性药物溶液稀释，应以生理盐水稀释。稀释后立即注射，不宜久置。
【制剂规格】 片剂：5mg；注射液5mg/2ml,10mg/2ml；混悬针剂：2.5mg/1ml，5mg/1ml,。现有制成乳剂可较浓集于肝脏。
【贮藏】 避光，密封保存，针剂有效期1年。
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