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马立马司他

http://www.wd999.com 2007-3-29 12:24:06

[一] 其他名
BB-2516、TA-2516
[二] 来源：
化学合成.
[三] 作用机制：
Marimastat属基质金属蛋白酶抑制剂（NMPI），由BB-94衍化而来，具有广谱抗NMP活性。
毒性分级
36mg/( ) 50mg/( ) 70mg/( ) 98mg/( )
Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ
贫血 -----------------------------------3----------3 1
食欲减退 2--------------------------3 2--------2---------
便秘 3-------------------------------------------------
腹泻 ---------------------------1----------------------
头昏 ---------------------------2------------1---------
药物引起的狼疮 ------1----------------------------2--------------
疲劳 4 1----------1 2-------------3 1-------3------
发热 ---------------------------2----------------------
头痛 1--------------------------3----------------------
肝功能 -----------------------------------1--------------
恶心呕吐 1--------------------------4 3--------1--------1
小脑 1-------------------------------------------------
皮质 1--------------------------3------------1---------
情绪 ----------------------------------------1---------
感觉神经 1--------------------------2 1--------2—1------
视神经 1-------------------------------------------------
光毒性 ---2 2-------1 1---------3 8----------7-------
------------------------------------------1-------
皮肤光毒性分级:Ⅰ级红斑;Ⅱ级:红斑和疼痛;Ⅲ级:红斑、大水疱和疼痛；Ⅳ级：皮肤出现腐肉
[四] 药代动力学：
不详。
[五] 适应症：
已对多种恶性肿瘤进行了Ⅰ期临床试验，但由于Marimastat与标准化疗及安慰剂相比，未能显著提高生存率，多数试验已中止。
[六] 单药有效率：
1．在胰腺癌、；卵巢癌、结直肠癌及前列腺癌的试验中，Marimastat可显著降低患者肿瘤标记物水平；且呈剂量依赖，当剂量大于10mg bid或50mg bid时。Marimastat对肿瘤标记物的降低进一步提增加。
2．Marimastat治疗结直肠癌肝转移的试验结果显示，服用Marimastat组（n=57）的中位生存时间是410天，无统计学差异；但服用Marimastat组中出现肌肉骨骼综合症的患者（n=35）中位生存时间延长619天，与安慰剂组有统计学差异。
3．Marimastat治疗胃癌的随机双盲试验（n=369）结果显示，服用Marimastat （10mg bid）的患者与安慰剂组相比在研究完成时，两组生存无明显差异；但继续随诊2年后，Marimastat治疗组中位生存时间160天、2年生存率9%，安慰剂组中位生存时间138天、2年生存率3%，统计学上有明显差异。
4．Marimastat治疗化疗后小细胞肺癌的多中心研究（n=532）结果显示，Marimastat未能延长患者生存期，反而由于骨骼肌肉不良反应导致生活质量下降。
5．Marimastat治疗胰腺癌的研究显示，健择联合Marimastat与健择联合安慰剂相比，在中位生存时间、1年生存率、客观有效率方面均无显著差异。
[七] 剂型：
片剂：每片10mg。
[八] 剂量：
一次10mg，1日2次。
[九] 给药途径：
口服。
[十] 配伍：
不详。
[十一] 禁忌症：
对本药过敏者禁用。
[十二] 不良反应：
主要不良反应是骨骼肌肉不适，无明显其他不良反应。Marimastat剂量大于50mg bid时，60%患者出现骨骼肌肉不适，并出现以关节疼痛、僵硬、皮肤脱色为特征的综合症；剂量减至10mg bid时，骨骼肌肉不适明显减少，约30%患者在治疗3~5个月后出现此症状。
[十三] 临床应用规程：
尚未正式用于临床。

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