[别名]英利昔

[来源]英利昔是利用重组DNA和单克隆抗体技术制备的人源化的人鼠嵌合抗TNFa受体单抗。依拉西普是完全由人Ig生产的抗TNFa受体单抗。

[作用机制]本品为而聚提融合蛋白，由人类75kD肿瘤坏死因子受体的细胞外配体结合部分和人类IgG1Fc段连接而成。本品Fc段含有CH3区铰链区，但是不含有CH1区。

       近年来研究发现骨髓异常增生综合征伴有程序化细胞死亡加速，并且这种细胞凋亡与过度表达TNFa与细胞有关。本品特异性的与TNFa受体结合，阻断TNFa与细胞表面TNFa受体的相互作用；此外，本品还可以调节TNFa诱导或者介导的生物学作用。

[药动学]1.吸收：单药25mg皮下注射。吸收较慢，平均69±34小时，达到血药峰浓度。每周两次，每次25mg皮下注射，用药6个月后，平均血药浓度2.4±1.0ug/ml。

2.分布：无资料。

3.半衰期：单药25mg皮下注射，清除率160±80ml/h。平均半衰期102±20小时。

4.清除：经体内蛋白质降解途径清除。

[适应症]治疗低危/中危MDS、难治性贫血（RA）期伴有循环TNFa升高的病例。

[不良反应]1.注射部位局灶反应：红斑、瘙痒、疼痛、肿胀、出血、瘀伤。平均持续3~5天， 一般不需要停药。

2.感染：最常见下呼吸道感染，其他感染有：鼻炎、咽炎、肾盂肾炎、支气管炎、脓毒性关节炎、腹腔脓肿、蜂窝组织炎、骨髓炎、伤口感染、肺炎、足部脓肿、脚部溃疡、腹泻、鼻窦炎、败血症。并有可能增加原有感染患者的死亡率。

3.心血管系统：心里衰竭、心机梗死、心肌缺血、高血压、低血压、深静脉血栓、血栓性静脉炎。

4.消化系统：胆囊炎、胰腺炎、胃肠道出血、腹痛、消化不良、呕吐、食欲不振、口干、口腔溃疡。

5.肌肉骨骼系统：滑囊炎、多发性肌炎、关节痛、狼疮样综合症。

6.神经系统：头痛、眩晕、脑缺血、抑郁、多发性硬化、血管神经性水肿、 偏瘫、脑卒中、癫痫、孤立性脱髓鞘病、横断性脊髓炎、视神经炎。

7.呼吸系统：咳嗽、呼吸困难、肺栓塞、间质性肺炎。

8.泌尿生殖系统：膜性肾小球肾炎。

9.血液系统：淋巴结肿大、贫血、再生障碍性贫血、血小板减少症。

10.皮肤病变：脉管炎、皮下结节、分疹、皮疹、脱发。

[禁忌症]败血症患者、已知对Enbrel和Remicade或者制剂中其他成分过敏的患者禁用。心衰患者、老年患者、孕妇、哺乳期妇女慎用。

[剂型]无菌白色不含防腐剂的冻干粉，每支含有Enbrel 25mg ,D-甘露醇40mg ，蔗糖10mg ，氨丁三醇1.2mg。依那西普为无菌冻干粉，每支含Remicade100mg 。