抗癌在线首页 >> 肿瘤药房 >> 西药 >> 靶向治疗药
【双击滚屏】
【大 中 小】
Denileukin diftitox
http://www.wd999.com 2007-3-29 12:20:05


【一】其他名:Ontak。
【二】来源：利用基因重组把白喉毒素A和B段基因与白介素-2基因连接，转染大肠杆菌产生白介素-2和免疫毒素复合物。
【三】作用机制：本品是白介素-2和免疫毒素的融合剂，可以介导白喉毒素的细胞毒作用，杀伤表达IL-2受体的细胞。人类IL-2受体有三种形式，低亲和力（CD25），和亲和力（CD122/CD132),高亲和力于活化T细胞，活化B细胞，活化巨噬细胞。包括皮肤T细胞淋巴瘤在内的某些白血病和淋巴瘤细胞表达一种以上IL-2受体亚单位。体外实验发现本品与细胞表面高亲和性IL-2受体结合，通过白喉毒素作用，抑制细胞蛋白合成，导致细胞几小时内死亡。
【四】药代动力学：在小鼠体内进了放射性标记药物48小时内生物分布与排泄的研究。肝、肾是血管外药物分布与聚集的首要部位。本品通过蛋白降解代谢。淋巴瘤患者静脉输入本品3～31mg/ml(kg/d)。 首次给药后，本品呈两室分布相（半衰期2～5分钟）和终末相（半衰期70～80分钟）。清除率为1.5～2ml/(min.kg),分布容积相当于循环血（0.06～0.08L/kg).第一次和第五次用药之间没有明显药物聚集。
【五】药物间相互作用：尚无相关研究。
【六】适应症：表达CD25（白细胞介素2受体，IL-2R）的难治性、复发性皮肤T细胞淋巴瘤。
【七】单药有效率：治疗皮肤T细胞淋巴瘤单药有效率为30%～38%，完全缓解率为10%～16%。
【八】剂型：针剂，每支300mg/2ml冷冻溶液。
【九】剂量：推荐方案：9mg/(kg.d)或18mg(kg.d)，静脉用药，连用5天，21天为一个疗程。输液时间15分钟以上。对于输液时间过长，如超过80分钟，尚无相关研究，尚未确定最佳疗程数，但是研究表明治疗4个疗程后，只有2%（1/51）的患者肿瘤负荷降低∠25%。
【十】给药途径：静脉给药。
【十一】配伍：不能与其他药品混合使用。
【十二】禁忌症：对本品和白喉毒素、IL-2过敏的患者禁用。老年患者、孕妇慎用，哺乳期妇女治疗期间应停止哺乳。
【十三】不良反应：1.全身症状：发热、寒战、感染、头痛。2.呼吸系统：呼吸急促、咳嗽、声音嘶哑。3.循环系统：心率加快、心律失常。4.消化系统：吞咽困难、腹痛、消化不良、在老年患者更易于发生。5.皮肤病变：皮疹、皮肤发热、潮红、皮肤红斑、注射部位肿瘤。6.肌肉骨骼：背痛、胸痛、肘部疼痛、腹股沟疼痛、腿痛、足部或下肢肿胀、面部肿胀。7.神经精神：睡眠障碍、眩晕、晕厥、共济失调、视力突然改变、手足无力、指（趾）尖麻木。8.泌尿系统：絮状尿、血尿、尿痛、排尿困难、尿少。
【十四】临床应用规程：1.用药前检测血常规、心电图、血压。2.用药后定期检测血常规、心电图、血压、神经系统检查。3.稀释和配制时需要无菌操作，用塑料注射器和配液袋，不能使用玻璃容器，因为药品会吸附在玻璃上，影响药品浓度。4.配掖过程中药物浓度至少15mg/ml，最好吸出所需要的药品，注入空的静脉输液袋内。每1ml药品加入不超过9ml的不含防腐剂的无菌盐水。5.输液前30分钟给予抗组胺药、解热镇痛药、密切观察输液反应和过敏反应，并予相应处理。6.输液时间不短于15分钟。7.本品不能一次冲式给药。应该使用输液泵或者静脉输液袋。
点击数：
   如果您还不是中国抗癌在线会员，请先注册。 共有 条评论 查看全部评论
上一篇： 吉非替尼 　
下一篇： 埃罗替尼（Erlotinib）