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2-氯脱氧腺苷

http://www.wd999.com 2007-3-29 12:18:16

[中文别名]  克拉屈平，氯脱氧腺苷，克拉屈滨。
  [外文名]  Cladribine,Leustatine,2-chloro-2'-deoxyadenosine.
  [外文缩写]  2-CdA,CLdAR,CdA。
  [化学名]  2-氯-2-脱氧腺苷。
  [药理作用]  本品为氧化的嘌呤核苷类似物，在结构上类似于氟达拉滨与喷妥司汀。腺嘌呤2位上的H被CI所取代形成2-CdA后，对脱氨具有强大的抵抗力，且有明显的抗肿瘤作用。CdA在体内首先代谢为2-氯脱氧腺嘌呤核苷-5’-三磷酸化合物（CI-dATP），后者可抑制核苷酸还原酶活力，阻止4种二磷酸核苷转化为2’-脱氧二磷酸核苷。CI-dATP可阻止DNA链的延长，终止的人DNA聚合酶a、b、Y所促发的DNA链合成，且呈程序性及酶依赖性关系。因CdA可引起DNA广泛的破坏，故对增殖期与非增殖期细胞均有明显致死作用。对淋巴细胞及单核细胞有毒性。另外，CdA所引起核苷酸库容不均衡性可诱导细胞凋亡。本品不被腺苷脱氨酶所灭活。
  [体内过程]  关于本品的代谢和排泄途径还不甚明了。
  [临床应用]
  （1）本吕主要用于治疗临床上明显贫血、白细胞与血小板减少的活动性毛细胞白血病或与疾病相关的症状。以前接受过治疗的毛细胞白血病患者的总缓解率为84%，而末接受过治疗的本病患者的总缓解率为92%，最长者维持缓解3.8年。
  （2）对慢性淋巴细胞白血病有一定疗效，部分缓解率为22.2%，改善率为33.3%，维持生存2-15月。
  [用法用量]  静脉滴注：每日0.09mg/kg，溶于500ml生理盐水中缓慢静脉滴注，连用7日。本品疗程短，一般中需单次给药7日即可。
  [不良反应]
  （1）骨髓抑制：此为本品最严重的不良反应，多于治疗的第一个月内出现。当治疗开始时，作为毛细胞白血病的表现许多病人已往有血液系的损害，随着本品治疗，在外周血开始恢复以前，造血系统表现为进一步抑制。白细胞、血小板减少及贫血发生率分别为70%、12%与30%。
  （2）胃肠道反应：恶心（28%），食欲减低（17%），呕吐（13%），腹泻（10%）。
  （3）呼吸系反应：异常呼吸音（11%），咳嗽（10%）。
  （4）全身反应：2/3的患者可出现发热，11%的患者可出现高热：疲倦（45%）；头痛（22%）；合并感染（28），严重感染（6%）。
  （5）皮肤反应；皮疹（27%），紫癜（10%），局部刺激（19%），脱发。
  （6）其他反应：可能发生急性肾毒性，肝功能障碍，及不可逆的严重神经毒性。
  [禁忌证]  孕妇及哺乳期妇女禁用。
  [注意事项]
  （1）本品不可以5%葡萄糖液作为稀释剂，它可增加本药的降解。
  （2）配制操作必须每天重复，连续7日，每日应连续输注24小时。
  （3）本品溶解不能与其他药物混合同时静脉滴注。
  （4）本品一旦稀释，应迅速给病人输注或在开始给药前贮存在冰箱内不得超过8小时。因本品在低湿下，可能会产生沉淀，可在室温下自然复温或用力振荡使其溶解，不可加温或微波加热。
  （5）当操作配制和输注本品溶解时，应穿隔离服和戴无菌手套。
  （6）在治疗过程中，应定期检查外周血像，尤其在治疗开始的最初4~8周，以便及时发现白细胞、血小板减少和贫血以及潜在继发的感染或出血。
  （7）本品与已知的骨髓抑制药物同时或相继给药，以及本品给肝肾功能障碍的病人时，均应监护。
  [制剂规格]  注射剂：0.1mg/支，1mg/支。
  [贮    藏]  在2~8℃以下，避光保存。

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