【别名】 甲基苄肼、异丙胺酰苄
【英文名】 Procarbazine,Natulan,Matulan
【作用特点】 本品在体内释放出甲基正离子与DNA结合而使之解聚,并抑制DNA及蛋白质的合成,具有抑制有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸、致癌、抑制免疫等多种生物效应,还具有细胞毒作用,为细胞周期非特异性药物,主要作用于G1/S边界,并对S期有延缓作用。它与烷化剂、长春新碱、皮质激素及放疗均无交叉耐药性,且与上述药物合用,能明显提高疗效。本品口服吸收迅速,并均匀分布在血及脑脊液中。
【功能主治】 主要用于治疗霍奇金病,与氮芥、长春新碱、强的松组成MOPP方案,在大多数病人中能获得全部或部分缓解。也用于脑肿瘤、慢性粒细胞性白血病、真性红细胞增多症、肺癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤。作为自身免疫抑制剂,可用于自身免疫性疾病及原发性巨球蛋白血症,与环磷酰胺并用治疗交感性眼炎和眼色素层炎有一定效果。
【用法用量】 本品仅限于口服,从低剂量开始,逐渐增加至每日剂量250~300mg。初剂量:第1天50mg,第2天100mg,第3天150mg,第4天200mg,第5天250mg,第6天以后250~300mg,维持剂量:以每日250~300mg维持到产生最高疗效,然后降至每日50~150mg的维持量,总量7~10g为一个疗程。
【不良反应】 常见的不良反应有
1.胃肠道反应,主要为恶心、呕吐,多数能耐受。
2.骨髓抑制,一般出现较晚,多在服药后4-6周出现,主要表现为白细胞和血小板下降,其程度与剂量有关。停药后2-3周可恢复到正常水平。
3.神经系统,部分患者可出现中枢神经系统毒性如眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图不正常等。亦可出现下肢感觉异常、深反向消失、麻痹等周围神经炎的表现。
4.其他,皮炎、脱发。
【注意事项】 ①孕妇与哺乳期妇女,应慎重给药,特别是妊娠初期三个月,因多数抗癌药均可引起诱变和畸型形成。②骨髓功能低下,糖尿病,肝、肾功能损害,感染,经过放射治疗或抗癌药治疗的患者应慎用。③用药期间应定期检查周围血象,肝、肾功能及测定血尿酸值,白细胞计数低于3×1O3/L或血小板低于8×1O11/L时,应暂停用药。④用药期间不宜饮酒,以免加重药物不良反应。【相互作用】 本品为单胺氧化酶抑制剂,在服用本品前14天内及用药期间,不可同服其它单胺氧化酶抑制剂;7天内不宜服三环类抗抑郁药如丙咪嗪等;也不宜与拟交感胺类药物如苯丙胺、麻黄碱合用,以防血压升高;同时不宜与富含酪胺的食物如香蕉,乳酪、螬白咸鱼等同用;若同时服用巴比妥、抗组织胺、麻醉药及降压药(如利血平、胍乙啶,甲基多巴、噻嗪类利尿药),应减少剂量,以免造成中枢神经过度抑制。本品可加强降血糖药的作用,糖尿病人用药需调整降糖药剂量。
【制齐规格】 片剂,25mg,50mg;胶囊剂:50mg;粉针剂:0.1g。
【贮藏】 密闭、避光、室温保存。
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