[外 文 名] Dibrommannitol,Mitobronitol,Myelobromol.
[外文缩写] DBM,R-54。
[化 学 名] 1。6-二溴-1,6二脱氢-D-甘露醇。
[分 子 式] C6H12Br2O4。
[性 状] 本品为白色结晶性粉末,溶于水,在酸性溶液中易水解。
[药理作用] 本品与二溴卫矛醇结构相似,在许多方面表现为双功能烷化剂,但其作用机制通常具有抗代谢药的某些特片。实验研究表明,本品对多种动物肿瘤均有抑制作用,可影响DNA、RNA及蛋白质的合成。本品在肿瘤部位释放的氢溴酸及其极化作用,亦可抑制肿瘤细胞分裂。组织培养发现,小剂量可引起细胞核分裂减低及分裂异常,染色体畸变、断裂和桥联;大剂量则使细胞完全破坏。
[体内过程] 本品口服吸收完全,体内分布均匀,血浆半衰期为5~10小时。7%在24小时内以代谢产物的形式经肾脏排泄,粪中排出仅1%。
[临床应用]
(1)主要用于慢性粒细胞性白血病,疗效显著,可使80%的患者缓解,67%先前以白消安及放射治疗的患者可达到完全缓解;对白消安耐药的患者,使用本品仍然有效。
(2)可用于真性红细胞增多症。
[用法用量] 口服:开始时每日5-8mg/kg,分3次;白细胞降至原来的一半时开始减量,降至(1.0-2.0)×109/L时停药,白细胞数正常时停药观察,待白细胞开始回升时,再以小剂量维持,维持量从每日200mg至每周200mg。
[不良反应]
(1)骨髓抑制:为剂量限制性毒性,主要为白细胞和血小板减少,大剂量时骨髓抑制时间较长。
(2)胃肠道反应:轻度恶心、呕吐、食欲不振。
(3)其他反应:轻度脱发,皮肤色素沉着。
[禁 忌 证] 肾功能不全者禁用,有出血倾血者慎用。
[注意事项] 用药期间,应定期复查血像,调整剂量。
[制剂规格] 片剂:50mg/片,125mg/片,250mg/片;胶囊剂:250mg/粒。
[贮 藏] 避光、密闭保存。
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