【别名】 马利兰、麦里浪、白血福恩、二甲磺酸丁酯
【英文名】 Busulfan、Myleran、Citosan、BUS
【作用特点】 本品作用机理亦与DNA结合,与氮芥同属烷化剂,为一细胞周期非特异性药物,主要作用于G1及M期;口服吸收良好,部分药物可与血浆蛋白结合;对多种动物肿瘤有抑制作用。在较低剂量时主要影响骨髓细胞的生成,对淋巴组织几乎无影响,主要用于治疗慢性粒细胞白血病及真性红细胞增多症,原发性血小板增多症、骨髓纤维化等。对慢性粒细胞性白血病的急性发作则无效,但如将剂量提高,可引起全血象抑制。偶也用作免疫抑制剂,治疗某些自身免疫性疾病。
【用法用量】 口服:每日量成人2~8mg,儿童0.05mg/kg,直到白细胞下降到1~2×lO10/L后停药,或改为维持量(0.5~2mg,每日l次或每周2次)。有报道,用间歇大剂量治疗慢性粒细胞白血病,可缩短诱导缓解的时间,且可能减少招致再生障碍性贫血的机会。用法为根据患者白细胞及血小板计数,分别选用l次给药80~100mg。50mg,20~30mg的三种不同剂量(若1次服100mg,一般分2次服用,在1~2天内服完),两次服药的间歇时间为1~2周(根据血象而定),一次若服药80~100mg,需间隔2周以上。
【不良反应】 不良反应与剂量,疗程有关。
1.常见的为造血系统不良反应,可致粒细胞缺乏、血小板减少,长期用药可产生骨髓抑制、并发药物性再生障碍性贫血,严重者需及时停药。
2.长期用药或用药量过大可出现肺纤维化、皮肤色素沉着、高尿酸血症及性功能减退、男性乳房女性化、睾丸萎缩、女性月经不调等。
3.白内障、多型红斑皮疹、结节性多动脉炎为罕见的不良反应。
【禁忌症】 急性白血病和再生障碍性贫血或有其它出血性疾患病人,孕妇或哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1.本品和其他烷化剂相同,有可能增加胎儿死亡及先天性畸形的危险,因此在妊娠初期3个月内不用此药。在妊娠3个月后如用此药,也需经过慎重考虑,因为所有抗肿瘤药物均能影响细胞动力学,在理论上均有可能引起胎儿基因突变及胎儿畸变。应用本品时应终止哺乳。
2.对诊断的干扰:白血病时有大量白血病细胞被破坏,在服本品时则破坏更多,血液及尿中尿酸浓度可明显增高,严重者可产生尿酸性肾结石。
3.下列情况应慎用:骨髓有抑制现象、痛风病史、感染、尿酸性肾结石病史、以往曾接受过细胞毒药物或放射治疗。
4.于开始治疗前及疗程中要每周1-2次定期密切随访血象与肝肾功能的动态变化,以便及时调整药物剂量。应定期检查肾功能(血尿素氮、内生肌酐清除率)、肝功能(血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶)及测定血清尿酸量。
【制剂规格】 片剂:0.5mg,2mg。
【贮藏】 密闭、避光、干燥处,25℃以下保存,有效期3年。
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