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首师大抗癌药雷替曲塞合成新工艺简介
http://www.wd999.com 2006-4-23 10:04:54

    首都师范大学的研究人员研究了一种抗癌药雷替曲塞(Raltitrexed)的合成新工艺。
    该工艺采用了2，5-噻吩二甲酸和L谷氨酸二乙酯为起始原料，经过单缩合、重排反应、N-甲基化反应、脱除叔丁氧羰基、与6-溴甲基-2-甲基-4-喹唑啉酮缩合、皂化反应等6步反应制取雷替曲塞。总收率为18.1％，高于已有合成路线的总收率(3％)，而且避免了已有合成路线使用价高的正丁基锂、氢化钠，以及-78℃、严格无水和惰性气体保护的反应条件。
    该发明采用的合成路线原料易得、反应步骤较少、条件温和、操作简便、适宜于大量制备。
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