伊马替尼 Imatinib,格列卫 Glivec,STI-571是一种能抑制酪氨酸激酶第571号信号转导的抑制剂，属小分子化合物，2001年ASCO(美国临床肿瘤年会)的重要新闻，是针对肿瘤信号传导的分子靶向治疗的范例。BCR-ABL引起的酪氨酸激酶(TK)是慢性粒细胞性白血病(CML)发病机制中的重要环节，而Glivec能特异地与BCR-ABL基因的ATP位点结合，抑制该酶的活性，阻断肿瘤细胞信号传导，选择性抑制肿瘤生长，而不影响正常细胞的功能。在临床I期研究中，300mg~1000mg/日的剂量组，54例既往干扰素治疗失败的CML慢性期患者均获血液学缓解，有效率达100%，98%达CR，其中53%是细胞遗传学缓解。随后的II期临床研究显示，在CML的细胞危象期也有59%的有效率，且毒副作用轻微。对Ph阳性的急性淋巴细胞性白血病(ALL)缓解率也高达70%，其中CR55%。鉴于该药的高效低毒，美国FDA受理申报材料后仅用9周的时间就批准该药上市。