肿瘤化学治疗（化疗）始于20世纪40年代，当时由少数白血病及淋巴瘤患者经氮芥（HN2）或叶酸拮抗剂甲氨蝶呤钠治疗，取得了短暂的缓解。与此同时，前列腺腺癌及乳腺癌也开始用内分泌药物已烯雌酚治疗。20世纪50年代后，通过以动物大规模筛选化疗药物，先后发现了不少有效的药物，如氟尿嘧啶（5-FU）、硫鸟嘌呤（6-TG）、巯嘌呤（6-MP）、放线菌素D（ACTD）、甲氨喋呤（MTX）以及几种烷化剂，如环磷胺（CTX）、左旋苯丙氨酸氮芥（L-PAM）等，使肿瘤化疗学得到了发展。特别是MTX治疗绒毛膜上皮细胞癌取得成功，使人们对肿瘤化疗树立了信心。在此时期，已有部分外科医生将化疗药作为肿瘤手术前后的辅助治疗。到20世纪60年代末，大部分目前常用的化疗药都已经被发现，包括长春碱（VLB）、长春新碱（VCR）、卡莫司汀（BCNU）、阿霉素（ADM）、丙卡巴肼（PCB）、阿糖胞苷（Ara-C）、博莱霉素（BLM）、顺铂（DDP）等。肿瘤化学在20世纪60年代的另一个发展，是人们开始认识肿瘤组织动力学及化疗药药代动力学的重要性。从小鼠L1210白血病实验性治疗研究，导致了临床上几种化疗药的联合治疗。20世纪60年代未，也有少数肿瘤可经化疗治愈。如急性淋巴细胞白血病、霍奇金病、睾丸肿瘤等。到了20世纪70年代，更多的肿瘤有了比较成熟的化疗方案，包括晚期睾丸肿瘤、弥温性组织细胞性淋巴瘤、肾母细胞以及横纹肌瘤等等。20世纪80年代后，人们开始进一步研究如何以生物反应修饰剂等药物来提高化疗药疗效，并探索肿瘤对化疗药产生抗药性而使化疗药物失败的原因。
            　　我国肿瘤化疗事业，自近30年来，许多科研人没与临床医生密切配合，对恶性肿瘤的化、疗进行了广泛深入的研究，在不断介绍引进国外化疗技术，总结出了许多具有我国特点的成果和经验，而且，撰写出版了大量有关肿瘤化疗的专著，为我国近代恶性肿瘤化疗发展做出了贡献。　
            　　在肿瘤治疗中进步最快的是化疗，随着对药物作用机理的亚细胞水平分子水平的研究，抗癌新药的发现，联合用药和用药途径的改变等，化疗在临床上已取得了令人振奋的进展。目前，化疗不仅仅是一种姑息疗法或者辅助治疗，而且已经发展成为一种根治性的方法和手段。

            　　（一）化疗药物的作用机理

            　　1、化疗药物的分类
            　　各类化疗药物以其在分子水平的作用机制可以分类四大类：
            　　（1）烷化剂：是最早问世的细胞毒药物，抗瘤谱广，在体内半衰期短，毒性较大，常用于大剂量短程疗法或间歇用药。进一步又可分为5类：

            　　①
            氮芥类：即氮芥（HN2）及其衍生物，包括环磷酰胺（CTX）、消瘤芥（AT-1258）、苯丙酸氮芥（MEL）、苯丁酸氮芥（CLB）、甲氧芳芥、抗瘤新芥、甲氮咪胺等。
            　　② 乙烯亚胺类：常用的药物为塞替哌（TSPA）。
            　　③ 亚硝脲类：有卡莫司汀（BCNU）、尼莫司汀（ACNU）、司莫司汀（Me-CCNU）、洛莫司汀（CCNU）等。
            　　④ 甲基黄酸酯：即白消安（BUS）。
            　　⑤
            环氧化合物类：是一类能干扰细胞代谢过程的药物，其化学结构常与核酸代谢的必需物质叶酸、嘌呤、嘧啶等相似，通过特异性对抗干扰核酸代谢，产生抗肿瘤效应。
            　　叶酸抗代谢物，如甲氨蝶呤（MTX）。
            　　嘌呤抗代谢物，如巯嘌呤（6-MP）、硫鸟嘌呤（6-TC）。
            　　嘧啶抗代谢物，如氟尿嘧啶（5-FU）、阿糖胞苷（Ara-C）、六甲嘧胺（HMM）、环胞苷（CCY）
            等。
            　　（2）核苷酸还原酶抑制剂及其抗代谢药：如羟基脲主要抑制核苷酸还株酶阻止胞苷酸转变为脱苷酸从而抑制DNA合成；其他药物还有氨基酸拮抗剂、维生素拮抗剂、DNA多聚酶抑制(责任编辑：抗癌在线)